Thành phần trong thuốc tiêm insulin

Insulin là liệu pháp chính để điều trị đái tháo đường tuýp 1 và một số trường hợp tuýp 2. Thành phần của các chế phẩm tiêm insulin không chỉ bao gồm insulin mà còn có các tá dược nhằm tăng hiệu quả và độ ổn định của thuốc. Dưới đây là phân tích chi tiết về các thành phần:

1. Insulin

Đây là thành phần có hoạt tính của các chế phẩm thuốc tiêm insulin với các dạng chính:

a. Insulin người tái tổ hợp

• Được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp, sử dụng vi khuẩn Escherichia coli hoặc nấm men để tổng hợp insulin có cấu trúc tương tự insulin tự nhiên của người.
• Ví dụ: Regular insulin (Humulin R, Novolin R).

b. Analog insulin (Insulin tương tự)

• Là các dạng insulin được biến đổi cấu trúc hóa học để tối ưu hóa đặc tính dược động học.
• Các loại phổ biến:
  • Tác dụng nhanh: Lispro, Aspart, Glulisine, với thời gian khởi phát tác dụng từ 5–15 phút.
  • Tác dụng kéo dài: Glargine, Detemir, Degludec, có thể duy trì tác dụng đến 24 giờ hoặc lâu hơn.
  • Insulin hỗn hợp: Kết hợp giữa insulin tác dụng nhanh và kéo dài, ví dụ 70/30 (70% NPH và 30% Regular).

c. Vai trò của insulin trong cơ thể

Điều hòa chuyển hóa glucose bằng cách giúp glucose xâm nhập vào tế bào cơ, mỡ, và gan.

• Ức chế quá trình tạo glucose ở gan, điều hòa lipid và protein.

2. Tá dược

Tá dược giúp cải thiện độ ổn định, khả năng tương thích và thời gian tác dụng của insulin:

a. Chất ổn định (Stabilizers)

• Kẽm (Zinnc): Hỗ trợ hình thành các tinh thể insulin ổn định, kéo dài thời gian giải phóng thuốc.
• Glycerol: Tăng độ hòa tan.

b. Chất bảo quản (Preservatives)

• Phenol hoặc meta-cresol: Ngăn ngừa nhiễm khuẩn.

c. Chất đệm (Buffer Agents)

• Phosphate, citrate: Giúp điều chỉnh pH của dung dịch insulin, đảm bảo tính tương thích với mô tiêm.

d. Chất kéo dài thời gian tác dụng

• Protamines (protein từ cá hồi): Sử dụng trong insulin NPH để kéo dài thời gian hấp thu, tạo ra insulin tác dụng trung gian.

3. Công nghệ sản xuất insulin 

Công nghệ sản xuất insulin hiện đại chủ yếu sử dụng DNA tái tổ hợp:

• Quy trình: Gen mã hóa insulin được chèn vào vi khuẩn hoặc nấm men. Sau đó, insulin được tổng hợp, tinh chế, và kết tinh thành sản phẩm.
• Ưu điểm: Đảm bảo độ tinh khiết, hạn chế nguy cơ dị ứng từ nguồn động vật.

• Ví dụ: Công nghệ sản xuất của các hãng lớn như Novo Nordisk (NovoRapid), Sanofi (Lantus), và Eli Lilly (Humalog)​

4. Phân loại sản phẩm insulin dựa trên thời gian tác dụng

Tác dụng nhanh: Khởi phát nhanh, dùng trước bữa ăn. Ví dụ: Lispro, Aspart.

• Tác dụng trung gian: Dùng để duy trì đường huyết giữa các bữa ăn, như insulin NPH.
• Tác dụng kéo dài: Dùng kiểm soát đường huyết nền, ví dụ Glargine.
• Insulin hỗn hợp: Kết hợp các loại để đáp ứng nhu cầu linh hoạt, như Mixtard 30/70.

5. Ứng dụng thực tế và cải tiến

Các sản phẩm insulin hiện đại tích hợp công nghệ mới:

• Bút tiêm insulin: Giúp đo lường liều chính xác và tiện lợi.
• Insulin hít: Như Afrezza, dành cho người không muốn tiêm.
• Bơm insulin: Cung cấp insulin liên tục, phù hợp với bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 nặng.

6. Kết luận

Thành phần của thuốc tiêm insulin không chỉ có insulin mà còn bao gồm các thành phần tá dược để tăng hiệu quả và tính an toàn. Công nghệ hiện đại đã cải thiện đáng kể chất lượng insulin, mang lại lợi ích lớn cho bệnh nhân đái tháo đường.

Tài liệu tham khảo:

1. American Diabetes Association (ADA), Standards of Medical Care in Diabetes – 2024.
2. Walsh G, Biopharmaceutical Benchmarks 2020.
3. Bộ Y tế Việt Nam, thông tin về quản lý bệnh đái tháo đường.

ThS. Nguyễn Yên Hà

ThS. Nguyễn Xuân Tú

KD.AT